В интернете существует множество весьма противоречивых сообщений о ректальном применении каннабиса. Состояние исследований по этой форме введения практически незначительно, так как до сих пор имеется только две небольшие исследования 1985 и 1991 годов, которые, кроме того, приходят к противоречивым выводам. В то время как обе экспериментальные работы на животных выявляют, что биодоступность ректально введённого THC в сравнении с приёмом внутрь или ингаляцией крайне низка, швейцарская исследовательская группа в 1996 году обнаруживает, что у человека при определённых условиях она может быть даже выше.
📑 Inhaltsverzeichnis
Носитель имеет решающее значение
«При ректальном применении системная биодоступность значительно различалась в зависимости от состава суппозиториев. Из суппозиториев, содержащих несколько полярных THC-эфиров в различных основах для суппозиториев, THC-гемисукцинат в Witepsol H15 показал наивысшую биодоступность у приматов и рассчитывался на уровне 13,5%», — говорится в 1991 году в резюме первой научной работы.
Однако в этом исследовании, на которое до сих пор ссылаются все медицинские высказывания, было установлено, что биодоступность THC резко возрастает, если молекула THC предварительно переэтерифицирована. Если она присутствует в форме THC-гемисукцината, она поступает непосредственно в кровоток через печень и метаболизируется там. Первый патент на такие THC-суппозитории был выдан уже в 1994 году и истёк в 2019 году, поскольку каннабисотерапия в форме суппозиториев так и не получила широкого распространения.
В частности, исследователи обнаружили в 1991 году, что растительные жиры, такие как кокосовое масло, плохо подходят в качестве носителя. Активные вещества в суппозитории должны сначала растворяться в водянистой слизи прямой кишки, чтобы затем попасть в кровоток. Без прохождения через водянистый слизистый слой они не могут быть напрямую абсорбированы. Поскольку это снижает их абсорбцию, активные вещества, такие как каннабиноиды, при ректальном введении не должны комбинироваться с жирным или масляным носителем. Наивысшая биодоступность была достигнута, когда THC был связан с THC-гемисукцинатом и применён в определённом носителе (Witepsol H15).
В небольшом клиническом исследовании швейцарского профессора Бреннейзена ректальная биодоступность у человека в 1996 году была оценена примерно в два раза выше, чем пероральная биодоступность. Здесь биодоступность у двух спастических пациентов составляла около 50 процентов. Это пилотное исследование 1996 года было проведено на двух пациентах для оценки эффектов перорального (Marinol®) или ректального (Δ-9-THC-HS) введения каннабиноидов. Бреннейзен пришёл к выводу, что ректальная биодоступность из-за более высокой абсорбции и снижения метаболизма при первичном прохождении была примерно в два раза выше, чем пероральная. Однако исследование, проведённое всего на двух людях, практически не имеет доказательной силы из-за низкого числа участников.
Больше достоверных пользовательских отчётов, чем научных данных
Помимо скудных научных данных, существует множество достоверных отчётов пациентов и потребителей, большинство из которых сообщают об явно спазмолитическом и обезболивающем эффекте. Психоактивный эффект менее выражен, чем при курении или приёме внутрь, но зато длится намного дольше. Кроме того, большинство сообщают об отличной переносимости. Однако и при ректальном введении некоторые пользователи сообщают об очень сильном кайфе после приёма каннабис-суппозитория.
Сколько THC на самом деле попадает в кровь при курении или приёме внутрь?
Дымящийся THC обнаруживается в крови в течение нескольких секунд после ингаляции и достигает максимальной концентрации в крови уже через пять минут после вдоха. В зависимости от глубины дыхания, продолжительности затяжки и времени пребывания вдыхаемого воздуха в лёгких, 10-35 процентов THC сигареты попадают в кровоток. 65-90 процентов теряются из-за невдыхаемого THC, боковых потоков и неполного всасывания THC через слизистую оболочку дыхательных путей. Около 30 процентов теряются при сгорании. В тесте вапоризатора было установлено, что в среднем около 35 процентов вдыхаемого THC немедленно выдыхается.
При пероральном приёме (еда, питье) максимальная концентрация THC в крови регистрируется через 60-120 минут. Часть THC разрушается желудочной кислотой ещё до этого, но основная часть всасывается в верхний отдел желудочно-кишечного тракта и попадает через воротную вену в печень. Там большая часть THC сразу же метаболизируется, так что только четыре-двенадцать процентов THC попадают в общий кровоток. Часть продуктов распада THC, в частности метаболит 11-гидроксиTHC (11-OH-THC), оказывает психоактивное действие, аналогичное THC.
По поводу сообщений о медицинских самоэкспериментах с ректальным введением немецкий специалист по каннабиноидам д-р Франьо Гротенхермен пишет в статье «Формы приёма каннабис-продуктов» (Grow, выпуск 02/2024): «Мне также стали известны самоэксперименты потребителей каннабиса, которые ректально вводили себе натуральные каннабис-препараты. Например, молотую сухую марихуану кипели в какао-масле в течение часа. После охлаждения из неё формировались суппозитории. Типичный эффект каннабиса был заметен в течение примерно десяти минут. Однако надёжных данных об этих самоэкспериментах не существует.»
Самоэксперимент
Конечно, я испытал эту форму введения в качестве давнишнего пациента каннабиса с рекомендуемой суточной дозой 600 мг THC. Чтобы избежать липофильного носителя, я выбрал уже декарбоксилированный марокканский хашиш, из которого я скатал один грамм в форму суппозитория и применил его в чистом виде. Хашиш содержал примерно 35% THC, который я измерил тестовыми полосками, что соответствовало дозе примерно 350 мг THC*. Эффект начался спустя хорошие полчаса после приёма, потому что THC должен был сначала растворяться. С THC-гемисукцинатом эффект наступил бы намного быстрее, но для переэтерификации THC требуется химическая чистая субстанция и профессиональная лаборатория.
Эффект был расслабляющим и спазмолитическим, кайф через 1,5 часа явно проявился, хотя и не такой сильный, как при приёме того же количества перорально. Скорее как после двух крепких сигарет подряд, зато это длилось почти восемь часов. В целом очень рекомендуется, особенно для людей, которые предпочитают немного более мягкий эффект, но зато более продолжительный.
Срочно нужны новые исследования
Почти все высказывания о биодоступности ректально введённого THC ссылаются на 33-летнее исследование на нескольких приматах и 28-летнюю научную работу только на двух участниках. Тем временем существует множество опытных отчётов, большинство из которых подтверждают обезболивающие и спазмолитические свойства. Помимо этого, многие пользователи сообщают об приятном и ясном кайфе. Кроме того, ректальный приём был бы идеальной формой введения для многих каннабис-пациентов с проблемами желудка и кишечника. Чтобы лучше раскрыть его потенциал и механизмы действия, базу исследований срочно необходимо привести в соответствие с современным состоянием.
* 350 мг THC — это очень высокая медицинская доза. У большинства людей, употребляющих каннабис в свободное время, такая доза вызовет проблемы со здоровьем.
ВНИМАНИЕ:
Чтобы точно дозировать каннабис при пероральном или ректальном введении, необходимо знать содержание активного вещества. Однако это почти исключительно относится к легально производимым продуктам. В отношении самодельных экстрактов или экстрактов с чёрного рынка можно разве что предположить содержание THC.
От 2 мг
Даже пользователи с низкой толерантностью едва ли будут затронуты. Наступает лёгкий расслабляющий эффект. Постоянные пользователи или пациенты ничего не чувствуют.
От 2,5 мг
У случайных пользователей ощущается лёгкий психоактивный эффект. Эффекты похожи на лёгкое алкогольное опьянение без выраженных побочных явлений. Постоянные пользователи или пациенты чувствуют мало или вообще ничего.
От 5 мг
У случайных пользователей здесь уже наступает заметный психоактивный эффект. Типичный каннабис-кайф, сравнимый с потреблением обычного сигареты для случайного пользователя. Постоянные пользователи или пациенты замечают здесь мало.
От 10 мг
Для случайных пользователей эта доза сильна. Приступы смеха, очень сухость во рту и тяга к сладкому и жирному считаются типичными симптомами. Постоянные пользователи или пациенты чувствуют себя слегка расслабленными, без интенсивного кайфа.
От 15 мг
Для случайных потребителей это часто уже слишком много. Они сообщают об очень сильном кайфе, который часто сопровождается неприятными психическими побочными эффектами, такими как панические атаки или спутанность сознания. Для опытных потребителей 15 мг — это любимая стандартная доза с мягким психоактивным, расслабляющим и успокаивающим эффектом.
От 20 мг
Случайные потребители обычно считают эту дозу слишком сильной. Постоянные пользователи сообщают о сильных психоактивных эффектах. Эффекты, такие как тяга к еде, приступы смеха и сухость во рту, часто воспринимаются как приятные, в то время как паранойя или чрезмерная эмоциональность во время кайфа часто воспринимаются как неприятные.
От 25 мг
Даже постоянные пользователи часто бывают перегружены дозировками от 25 мг THC. Они сообщают о панических атаках, внутреннем беспокойстве и выраженной тревожности (см. «Передозировка» в начале этого раздела).
> 50 мг/Особый случай каннабис-пациентов
Люди без очень высокой, накопленной за годы толерантности к THC, получают психические и физические проблемы при таких дозировках!
Так, каннабис-пациенты, страдающие хроническими заболеваниями и поэтому потребляющие каннабис несколько раз в день, имеют очень высокую толерантность даже по сравнению с пользователями, которые потребляют два, три или четыре раза в неделю.
Очень высокие дозировки на один приём особенно не редкость в обезболивающей терапии. Однако такие высокие дозы должны применяться только в рамках находящейся под медицинским наблюдением каннабис-терапии. В принципе, я не хочу делать здесь высказывания о медицинских дозировках. Это область, в которой должны работать только врачи и представители других медицинских профессий.
ЧЗВ: Каннабис-суппозитории и ректальное введение
Что такое каннабис-суппозитории?
Каннабис-суппозитории (суппозитории) вводятся ректально и должны обеспечивать усвоение каннабиноидов, таких как THC или CBD, через слизистую оболочку кишечника. Они считаются альтернативной формой введения для людей, которые не хотят курить, вдыхать или принимать внутрь.
Какова биодоступность THC при ректальном применении?
Состояние исследований противоречиво: экспериментальные работы на животных 1985 и 1991 годов обнаружили низкую биодоступность, в то время как швейцарская исследовательская группа в 1996 году при определённых условиях измерила даже более высокие значения, чем при приёме внутрь или ингаляции. Решающее значение имеет носитель суппозитория. При лечении заболеваний, таких как аденомиоз каннабисом, альтернативные способы введения также играют роль.
Вызывают ли каннабис-суппозитории кайф?
Это зависит от фактически поглощённого количества, которое сильно варьируется. Если THC системно поглощается мало, психоактивный эффект остаётся слабым. Те, кто ищет более предсказуемый, дозируемый эффект, обычно выбирают Edibles или ингаляцию.
Какие ещё существуют альтернативные формы потребления каннабиса?
Hast du schon Erfahrungen mit rektaler Cannabis-Anwendung gemacht?
Помимо ректального введения, сюда относятся испарение с вапоризатором, курение, пероральный приём с помощью масел и Edibles, а также местные применения. Также при недомоганиях, например в период менопаузы, каннабис может облегчить симптомы — подходящая форма введения зависит от цели применения.
Branchen-Update
News, Analysen und Reportagen — mehrmals im Monat direkt in dein Postfach.
Folge uns
