Na internet, existem muitos relatos altamente contraditórios sobre a aplicação retal de cannabis. O estado da pesquisa sobre essa forma de aplicação é quase insignificante, existindo apenas dois estudos menores dos anos 1985 e 1991, que além disso chegam a conclusões contraditórias. Enquanto ambos os estudos em animais constatam que a biodisponibilidade do THC ingerido retalmente em comparação com o consumo oral ou inalação é miserável, uma equipe de pesquisadores suíços constatou em 1996 que, sob certas condições, ela pode ser até mais alta em humanos.
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O veículo é decisivo
„Na aplicação retal, a biodisponibilidade sistêmica variava muito dependendo da composição do supositório. Entre aqueles contendo vários ésteres de THC polares em diferentes bases de supositório, um THC-hemisuccinato em Witepsol H15 mostrou a maior biodisponibilidade em primatas e foi calculado em 13,5%“, afirma o resumo do primeiro trabalho de pesquisa em 1991.
Neste estudo, no qual todas as declarações médicas se baseiam até hoje, foi constatado que a biodisponibilidade do THC aumenta significativamente se a molécula de THC for previamente transesterificada. Quando presente como THC-hemisuccinato, ela chega diretamente à corrente sanguínea e no fígado é metabolizada. A primeira patente para tais supositórios de THC foi concedida em 1994 e já expirou em 2019, porque a terapia com cannabis em forma de supositório não conseguiu se estabelecer até agora.
Em particular, os pesquisadores constataram em 1991 que gorduras vegetais como óleo de coco não são adequadas como veículos. As substâncias ativas em um supositório devem primeiro se dissolver no muco aquoso do reto, para então passar para a corrente sanguínea. Sem a passagem pela camada de muco aquoso, elas não podem ser absorvidas diretamente. Porque isso reduz sua absorção, substâncias ativas como canabinoides não devem ser combinadas com um veículo gorduroso ou oleoso na aplicação retal. A melhor biodisponibilidade foi alcançada quando THC foi convertido em THC-hemisuccinato e utilizado em um material veículo específico (Witepsol H15).
No pequeno estudo clínico do professor suíço Brenneisen, a biodisponibilidade retal em humanos foi estimada em cerca de duas vezes maior em 1996 do que a biodisponibilidade oral. Aqui, a biodisponibilidade em dois pacientes espásticos foi de cerca de 50 por cento. Este estudo piloto de 1996 foi conduzido em dois pacientes para avaliar os efeitos da administração oral (Marinol ®) ou retal (Δ-9-THC-HS) de canabinoides. Brenneisen concluiu que a biodisponibilidade retal era cerca de duas vezes maior do que a oral devido a uma absorção mais alta e um metabolismo de primeira passagem reduzido. No entanto, o estudo, que foi conduzido apenas em duas pessoas, é dificilmente conclusivo devido ao pequeno número de participantes.
Mais relatos de usuários confiáveis do que descobertas científicas
Além dos escassos conhecimentos científicos, existem muitos relatos de experiência confiáveis de pacientes e consumidores, dos quais a maioria relata um efeito claramente antiespasmódico e analgésico. O efeito psicoativo seria menos pronunciado do que ao fumar ou comer, mas duraria muito mais. Além disso, a maioria relata tolerância ideal. Mas também com a absorção retal, alguns usuários relatam um high muito forte após a ingestão de um supositório de cannabis.
Quanto THC realmente entra na corrente sanguínea ao fumar ou comer?
O THC fumado é detectável na corrente sanguínea alguns segundos após a inalação e atinge a concentração máxima de sangue cinco minutos após a inalação. Dependendo da profundidade da inalação, duração da tragada e permanência do conteúdo nos pulmões, 10 a 35 por cento do THC de um baseado chega à corrente sanguínea. 65 a 90 por cento são perdidos devido ao THC não inalado, pelos fluxos laterais e pela absorção incompleta de THC pela mucosa das vias aéreas. Aproximadamente 30 por cento são perdidos pela combustão. Em um teste de vaporizador, constatou-se que em média cerca de 35 por cento do THC inalado foram exalados imediatamente.
Na ingestão oral (alimentos, bebidas) a concentração máxima de THC no sangue é constatada após 60 a 120 minutos. Parte do THC foi previamente degradada pelo ácido gástrico, mas a maior parte é absorvida na região superior do trato gastrointestinal e chega ao fígado via veia porta. Lá, a maior parte do THC é metabolizada imediatamente, então apenas quatro a doze por cento do THC chegam à circulação sanguínea geral. Parte dos produtos de degradação do THC, particularmente o metabólito 11-Hydroxy-THC (11-OH-THC), tem um efeito psicoativo semelhante ao THC.
Sobre os relatos de auto-experimentos médicos com aplicação retal, o especialista alemão em canabinoides Dr. Franjo Grotenhermen escreve na contribuição „Formas de ingestão de produtos de cannabis“ (Grow, edição 02/2024): „Também soube de auto-experimentos de consumidores de cannabis que se auto-administraram preparações naturais de cannabis retalmente. Por exemplo, maconha seca moída foi cozida em manteiga de cacau por uma hora. Após esfriar, foram moldados em supositórios. O efeito típico de cannabis foi perceptível dentro de cerca de dez minutos. No entanto, não há dados confiáveis sobre esses auto-experimentos.“
O auto-experimento
Naturalmente, testei a forma de aplicação como paciente de cannabis de longa data com uma dose diária recomendada de 600 mg de THC. Para evitar um veículo lipófilo, optei por haxixe descarboxilado de Marrocos, do qual amassei um grama em forma de supositório e apliquei puro. O haxixe tinha um teor de THC de aproximadamente 35%, que medi com tiras de teste e correspondia assim a uma dose de aproximadamente 350 mg de THC*. O efeito começou uma hora boa após a ingestão, porque o THC teve que se dissolver primeiro. Com THC-hemisuccinato, o efeito ocorreria muito mais rapidamente, mas para transesterificar THC você precisa da substância química pura e de um laboratório profissional.
O efeito foi relaxante e antiespasmódico, o high após 1,5 horas claramente presente, embora não tão forte quanto seria ao comer a mesma quantidade. Mais como após dois baseados fortes seguidos, mas durou quase oito horas. No geral, muito recomendável, particularmente para pessoas que preferem um pouco mais suave, mas durando mais.
Novos estudos são urgentemente necessários
Quase todas as declarações sobre a biodisponibilidade do THC aplicado retalmente citam um estudo de 33 anos atrás em alguns primatas, bem como um trabalho de pesquisa de 28 anos atrás em apenas dois participantes. Entretanto, existem muitos relatos de experiência, dos quais muitos confirmam as propriedades analgésicas e antiespasmódicas. Além disso, muitos usuários relatam um high agradável e claro. Além disso, a ingestão retal seria a forma de aplicação ideal para muitos pacientes de cannabis com problemas gástricos e intestinais. Para decifrar melhor seu potencial e mecanismos de ação, a situação dos estudos precisa ser urgentemente atualizada.
* 350 mg de THC é uma dose muito alta e médica. Na maioria dos consumidores recreativos, uma dose tão alta causaria problemas de saúde.
ATENÇÃO:
Para poder dosar com precisão o cannabis na ingestão oral ou retal, seu teor de princípios ativos deve ser conhecido. No entanto, isso é quase exclusivamente o caso em produtos produzidos legalmente. Em extratos caseiros ou do mercado negro, o teor de THC pode ser apenas estimado.
A partir de 2 mg
Até mesmo usuários com baixa tolerância dificilmente serão afetados. Ocorre um efeito de relaxamento leve. Usuários regulares ou pacientes não sentem nada.
A partir de 2,5 mg
Em usuários ocasionais, um efeito psicoativo leve é perceptível. Efeitos como uma leve embriaguez alcoólica sem deficiências. Usuários regulares ou pacientes sentem pouco ou nada.
A partir de 5 mg
Em usuários ocasionais, um efeito psicoativo notável ocorre aqui. O típico high de cannabis, comparável ao consumo de um baseado comum em usuários ocasionais. Usuários regulares ou pacientes notam pouco.
A partir de 10 mg
Em usuários ocasionais, essa dose é forte. Ataques de riso, boca muito seca e fome por doces e gorduras são considerados sintomas típicos. Usuários regulares ou pacientes se sentem ligeiramente relaxados, sem experimentar um high intenso.
A partir de 15 mg
Para consumidores ocasionais, muitas vezes já é demais. Eles relatam um high muito forte, muitas vezes acompanhado de efeitos colaterais psicológicos desagradáveis, como ataques de pânico ou confusão. Para consumidores experientes, 15 mg é uma dose padrão favorita com um efeito psicoativo suave, relaxante e calmante.
A partir de 20 mg
Consumidores ocasionais geralmente acham essa dose muito forte. Usuários regulares relatam efeitos psicoativos fortes. Efeitos como fome, ataques de riso e boca seca muitas vezes são percebidos como agradáveis, enquanto paranoia ou emocionalidade excessiva durante o barato muitas vezes são percebidas como desagradáveis.
A partir de 25 mg
Até mesmo usuários regulares frequentemente ficam sobrecarregados com dosagens a partir de 25 mg de THC. Eles relatam ataques de pânico, agitação interna e estados de ansiedade pronunciados (ver „Overdose“ no início deste capítulo).
> 50 mg/Caso especial Pacientes de cannabis
Pessoas sem uma tolerância muito alta ao THC desenvolvida ao longo dos anos enfrentam problemas psicológicos e físicos com essas dosagens!
Assim, pacientes de cannabis que sofrem de doenças crônicas e, portanto, consomem cannabis várias vezes ao dia têm uma tolerância muito alta, mesmo em comparação com usuários que têm duas, três ou quatro experiências de consumo por semana.
Dosagens muito altas por episódio de consumo não são raras, particularmente na terapia da dor. No entanto, essas doses altas devem ser usadas apenas como parte de uma terapia com cannabis acompanhada medicamente. Basicamente, não quero fazer declarações sobre dosagens médicas aqui. Este é um terreno onde apenas médicos e membros de outras profissões de saúde devem se mover.
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FAQ: Supositórios de cannabis e aplicação retal
O que são supositórios de cannabis?
Supositórios de cannabis (supositorios) são inseridos retalmente e devem absorver canabinoides como THC ou CBD através da mucosa intestinal. Eles são considerados uma forma de aplicação alternativa para pessoas que preferem não fumar, inalar ou tomar oralmente.
Qual é a biodisponibilidade do THC com aplicação retal?
A situação dos estudos é contraditória: estudos em animais dos anos 1985 e 1991 encontraram uma biodisponibilidade fraca, enquanto uma equipe de pesquisadores suíços em 1996 mediu valores até mais altos do que ao comer ou inalar sob certas condições. O veículo do supositório é decisivo. Também no tratamento de doenças como Adenomiose com Cannabis rotas de aplicação alternativas desempenham um papel.
Supositórios de cannabis deixam em estado de high?
Isso depende da quantidade realmente absorvida, que varia muito. Se pouco THC for absorvido sistemicamente, o efeito psicoativo permanece baixo. Quem procura um efeito mais previsível e dosável, geralmente opta por Edibles ou inalação.
Quais são as outras formas alternativas de consumo de cannabis?
Além da aplicação retal, a vaporização com um Vaporizador, o fumo, a ingestão oral via óleos e edibles, bem como aplicações tópicas estão incluídas. Também para queixas como durante os anos climatéricos, o cannabis pode aliviar sintomas – a forma de aplicação apropriada depende do objetivo de uso.
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