Su Internet ci sono numerosi rapporti molto contraddittori sull’applicazione rettale della cannabis. Lo stato della ricerca su questa forma di somministrazione è quasi insignificante, poiché finora esistono solo due piccoli studi risalenti al 1985 e al 1991, che inoltre giungono a conclusioni contraddittorie. Mentre entrambi gli studi su animali rilevano che la biodisponibilità del THC assunto per via rettale è scarsa rispetto all’ingestione orale o all’inalazione, un team di ricercatori svizzeri nel 1996 ha constatato che negli esseri umani può essere addirittura più elevata in determinate condizioni.
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Il vettore è decisivo
„Nell’applicazione rettale, la biodisponibilità sistemica variava notevolmente a seconda della composizione delle supposte. Tra quelle contenenti più esteri THC polari in varie basi per supposte, un THC-emisuccinato in Witepsol H15 ha mostrato la più alta biodisponibilità nelle scimmie ed è stato calcolato al 13,5%“, secondo il riassunto del primo lavoro di ricerca del 1991.
In questo studio, su cui ancora oggi si basano tutte le affermazioni mediche, è stato tuttavia rilevato che la biodisponibilità del THC aumenta notevolmente se la molecola di THC viene precedentemente ri-esterificata. Se presente in forma di THC-emisuccinato, entra direttamente nel flusso sanguigno fino al fegato dove viene metabolizzato. Il primo brevetto per tali supposte di THC è stato già concesso nel 1994 ed è scaduto nel 2019 perché la terapia con cannabis in forma di supposta non ha potuto affermarsi fino ad oggi.
In particolare, i ricercatori nel 1991 avevano constatato che i grassi vegetali come l’olio di cocco non sono adatti come vettori. Le sostanze attive in una supposta devono prima dissolversi nel muco acquoso del retto, per poi passare nel flusso sanguigno. Senza il passaggio attraverso lo strato di muco acquoso, non possono essere assorbite direttamente. Poiché ciò riduce il loro assorbimento, le sostanze attive come i cannabinoidi non dovrebbero essere combinate con un vettore grasso o oleoso nell’applicazione rettale. La migliore biodisponibilità è stata raggiunta quando il THC è stato legato a THC-emisuccinato e utilizzato in un determinato materiale vettore (Witepsol H15).
Nel piccolo studio clinico del professore svizzero Brenneisen, la biodisponibilità rettale negli esseri umani è stata stimata nel 1996 come circa il doppio della biodisponibilità orale. Qui la biodisponibilità in due pazienti spastici era di circa il 50%. Questo studio pilota del 1996 è stato condotto su due pazienti per valutare gli effetti della somministrazione orale (Marinol ®) o rettale (Δ-9-THC-HS) di cannabinoidi. Brenneisen ha concluso che la biodisponibilità rettale era circa il doppio di quella orale a causa di un assorbimento più elevato e di un metabolismo di primo passaggio inferiore. Tuttavia, lo studio, condotto solo su due persone, è difficilmente significativo a causa del ridotto numero di soggetti.
Più testimonianze credibili di utenti che prove scientifiche
Oltre alle scarse evidenze scientifiche, ci sono molti resoconti di esperienza credibili da pazienti e consumatori, la maggior parte dei quali riporta un effetto chiaramente antispasmodico e antidolorifico. L’effetto psicotropo sarebbe meno pronunciato che durante il fumo o l’ingestione orale, ma durerebbe molto più a lungo. Inoltre, la maggior parte riferisce un’ottima tolleranza. Tuttavia, anche nell’assorbimento rettale, alcuni utenti riferiscono di un high molto forte dopo l’assunzione di una supposta di cannabis.
Quanto THC entra effettivamente nel sangue durante il fumo o l’ingestione?
Il THC fumato è rilevabile nel sangue entro pochi secondi dopo l’inalazione e raggiunge la massima concentrazione plasmatica già cinque minuti dopo l’inalazione. A seconda della profondità dell’inalazione, della durata della boccata e del tempo di permanenza dell’inalato nei polmoni, dal 10 al 35% del THC di una sigaretta raggiunge il flusso sanguigno. Il 65-90% viene perso a causa del THC non inalato, dai flussi laterali e dall’assorbimento incompleto di THC attraverso la mucosa delle vie respiratorie. Circa il 30% viene perso durante la combustione. In un test di vaporizzatore è stato rilevato che in media circa il 35% del THC inalato viene immediatamente esalato.
Nell’assunzione orale (mangiare, bere) la massima concentrazione plasmatica di THC viene rilevata dopo 60-120 minuti. Parte del THC viene degradato in precedenza dall’acido gastrico, ma la maggior parte viene assorbita nella parte superiore del tratto gastrointestinale e raggiunge il fegato attraverso la vena porta. Lì la maggior parte del THC viene immediatamente metabolizzata, cosicché solo il 4-12% del THC entra nella circolazione sistemica. Parte dei metaboliti del THC, in particolare il metabolita 11-idrossi-THC (11-OH-THC), ha un effetto psicotropo simile al THC.
Riguardo ai rapporti su esperimenti medici fai-da-te con l’applicazione rettale, lo specialista tedesco di cannabinoidi Dr. Franjo Grotenhermen scrive nel contributo „Forme di assunzione di prodotti a base di cannabis“ (Grow, numero 02/2024): „Ho anche appreso di esperimenti fai-da-te di consumatori di cannabis che si sono somministrati preparati di cannabis naturali per via rettale. Ad esempio, la marijuana secca macinata è stata cotta in burro di cacao per un’ora. Dopo il raffreddamento, sono stati formati supposte. L’effetto tipico della cannabis è stato avvertito entro circa dieci minuti. Tuttavia, non ci sono dati affidabili su questi esperimenti fai-da-te.“
L’esperimento personale
Naturalmente, come paziente di cannabis di lunga data con una dose giornaliera consigliata di 600 mg di THC, ho testato personalmente questa forma di somministrazione. Per evitare un vettore lipofilo, ho scelto un hashish già decarbossilato dal Marocco, di cui mi sono formato un grammo in forma di supposta e l’ho applicato puro. L’hashish aveva un contenuto di THC di circa il 35%, che ho misurato con strisce reattive, corrispondente quindi a una dose di circa 350 mg di THC*. L’effetto ha iniziato più di un’ora dopo l’assunzione, perché il THC doveva prima dissolversi. Con THC-emisuccinato l’effetto si verificherebbe molto più rapidamente, ma per ri-esterificare il THC è necessaria la sostanza pura chimica e un laboratorio professionale.
L’effetto era rilassante e antispasmodico, l’high dopo 1,5 ore era chiaramente evidente, anche se non forte come sarebbe stato mangiando la stessa quantità. Piuttosto come dopo due joint forti di seguito, ma è durato quasi otto ore. Nel complesso molto consigliabile, in particolare per le persone che preferiscono un po‘ più dolce ma più a lungo.
Nuovi studi sono urgentemente necessari
Quasi tutte le affermazioni sulla biodisponibilità del THC applicato per via rettale citano uno studio di 33 anni fa su un paio di scimmie e un lavoro di ricerca di 28 anni fa su soli due soggetti. Nel frattempo ci sono molti resoconti di esperienza, molti dei quali confermano le proprietà antidolorifiche e antispasmodiche. Oltre a questo, molti utenti riferiscono di un high piacevole e evidente. Inoltre, l’assunzione rettale sarebbe la forma di somministrazione ideale per molti pazienti di cannabis con problemi gastrointestinali. Per svelare meglio il loro potenziale e i meccanismi d’azione, la situazione della ricerca deve essere urgentemente aggiornata.
* 350 mg di THC è una dose medica molto elevata. Nella maggior parte dei consumatori ricreazionali, una dose così elevata potrebbe causare problemi di salute.
ATTENZIONE:
Per dosare accuratamente la cannabis nell’assunzione orale o rettale, il contenuto di principi attivi deve essere noto. Tuttavia, ciò avviene quasi esclusivamente con prodotti legalmente prodotti. Con estratti fatti in casa o provenienti dal mercato nero, il contenuto di THC può essere solo stimato.
Da 2 mg
Anche gli utenti con bassa tolleranza difficilmente sono influenzati. Si verifica un leggero effetto di rilassamento. Gli utilizzatori regolari o i pazienti non sentono nulla.
Da 2,5 mg
Negli utilizzatori occasionali è percepibile un leggero effetto psicotropo. Effetti come una leggera ubriachezza senza perdita di coscienza. Gli utilizzatori regolari o i pazienti sentono poco o nulla.
Da 5 mg
Negli utilizzatori occasionali qui entra in gioco già un effetto psicotropo percepibile. L’high tipico della cannabis, paragonabile al consumo di un joint ordinario tra gli utilizzatori occasionali. Gli utilizzatori regolari o i pazienti notano poco.
Da 10 mg
Negli utilizzatori occasionali questa dose agisce fortemente. Attacchi di risa, bocca molto secca e voglia irrefrenabile di dolci e cibi grassi sono sintomi tipici. Gli utilizzatori regolari o i pazienti si sentono leggermente rilassati senza provare un high intenso.
Da 15 mg
Spesso già troppo per i consumatori occasionali. Riferiscono un high molto forte, spesso accompagnato da effetti psichici collaterali spiacevoli come attacchi di panico o confusione. Per i consumatori esperti, 15 mg è una dose standard popolare con un effetto dolcemente psicotropo, rilassante e calmante.
Da 20 mg
I consumatori occasionali solitamente trovano questa dose troppo forte. Gli utenti regolari riferiscono forti effetti psicotropi. Effetti come voglia irrefrenabile di cibo, attacchi di risa e bocca secca sono spesso percepiti come piacevoli, mentre paranoia o emotività eccessiva durante l’effetto sono spesso percepiti come spiacevoli.
Da 25 mg
Anche gli utenti regolari non raramente si sentono sopraffatti da dosaggi di 25 mg di THC. Riferiscono attacchi di panico, agitazione interiore e stati d’ansia pronunciati (vedi „Sovradosaggio“ all’inizio di questo capitolo).
> 50 mg/Caso speciale pazienti di cannabis
Le persone senza una tolleranza al THC molto elevata, costruita nel corso degli anni, hanno problemi psichici e fisici con questi dosaggi!
Così i pazienti affetti da cannabis che soffrono di malattie croniche e quindi consumano cannabis più volte al giorno hanno una tolleranza molto elevata rispetto agli utenti che hanno due, tre o quattro esperienze di consumo a settimana.
Dosaggi molto elevati per singola assunzione non sono rari in particolare nella terapia del dolore. Tuttavia, dosi così elevate dovrebbero essere utilizzate solo nel contesto di una terapia con cannabis medica supervisionata. In linea di massima, non voglio fare affermazioni su dosaggi medici qui. Questo è un territorio in cui dovrebbero muoversi solo medici e professionisti sanitari altri.
Hast du schon Erfahrungen mit rektaler Cannabis-Anwendung gemacht?
FAQ: Supposte di cannabis e applicazione rettale
Che cosa sono le supposte di cannabis?
Le supposte di cannabis (suppositori) vengono introdotte per via rettale e intendono assorbire cannabinoidi come THC o CBD attraverso la mucosa intestinale. Sono considerate una forma di somministrazione alternativa per le persone che non desiderano fumare, inalare o assumere oralmente.
Qual è la biodisponibilità del THC nell’applicazione rettale?
La situazione della ricerca è contraddittoria: gli studi su animali del 1985 e 1991 hanno riscontrato una scarsa biodisponibilità, mentre un team di ricercatori svizzeri nel 1996 ha misurato valori ancora più elevati in determinate condizioni rispetto all’ingestione orale o all’inalazione. Il vettore della supposta è decisivo. Anche nel trattamento di malattie come l’adenomiosi con cannabis i percorsi di somministrazione alternativi svolgono un ruolo.
Le supposte di cannabis danno un high?
Dipende dalla quantità effettivamente assorbita, che varia notevolmente. Se viene assorbito poco THC a livello sistemico, l’effetto psicotropo rimane basso. Chi cerca un effetto più prevedibile e dosabile, generalmente opta per gli edibili o per l’inalazione.
Quali sono gli altri modi di consumo alternativi della cannabis?
Oltre all’applicazione rettale, includono la vaporizzazione con un vaporizzatore, il fumo, l’assunzione orale tramite oli ed edibili nonché le applicazioni topiche. Anche per disturbi come nella menopausa, la cannabis può alleviare i sintomi – la forma di somministrazione giusta dipende dall’obiettivo di utilizzo.
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